纪称：望龙光，知古剑；觇宝气，辨明珠。故萍实商羊，非天明莫洞。厥后博物称华，辨字称康，析宝玉称倚顿，亦仅仅晨星耳。
楚蕲阳李君东璧，一日过予弇山园谒予，留饮数日。予观其人，晬然貌也，癯然身也，津津然谭议也，真北斗以南一人。解其装，无长物，有《本草纲目》数十卷。谓予曰：时珍，荆楚鄙人也，幼多羸疾，质成钝椎，长耽典籍，若啖蔗饴。遂渔猎群书，搜罗百氏。凡子史经传，声韵农圃，医卜星相，乐府诸家，稍有得处，辄著有数言。古有《本草》一书，自炎皇及汉、梁、唐、宋，下迨国朝，注解群氏旧矣。第其中舛缪差讹遗漏，不可枚数，乃敢奋编摩之志，僭纂述之权。岁历三十稔，书考八百余家，稿凡三易。复者芟之，阙者缉之，讹者绳之。旧本一千五百一十八种，今增药三百七十四种，分为一十六部，著成五十二卷，虽非集成，亦粗大备，僭名曰《本草纲目》。愿乞一言，以托不朽。
予开卷细玩，每药标正名为纲，附释名为目，正始也。次以集解、辩疑、正误，详其土产形状也。次以气味、主治、附方，著其体用也。上自坟典，下及传奇，凡有相关，靡不备采。如入金谷之园，种色夺目；如登龙君之宫，宝藏悉陈；如对冰壶玉鉴，毛发可指数也。博而不繁，详而有要，综核究竟，直窥渊海。兹岂仅以医书觏哉，实性理之精微，格物之通典，帝王之秘录，臣民之重宝也。李君用心，加惠何勤哉。噫，碔玉莫剖，朱紫相倾，弊也久矣。故辨专车之骨，必俟鲁儒，博支机之石，必访卖卜，予方著《弇州卮言》，恚博古如《丹铅卮言》后乏人也，何幸睹兹集哉。兹集也，藏之深山石室无当，盍锲之，以共天下后世味《太玄》如子云者。
时万历岁庚寅春上元日，弇州山人、凤洲王世贞拜撰。
据古书上的记载，望见龙泉宝剑的光气，就知道这古剑所在的地方（事载《晋书.张华传》）。看见宝气，便知有明珠的存在（事详《杜阳杂编》）。萍实（一种大的果实）和商羊（鸟名）这样的吉祥之物不是聪明人（如孔子）是不会认识的。要论广泛了解事物的人，应当推张华。（张华，晋代人，著有《博物志》十卷）。要论能明辨字义的人，应当说是嵇康。（嵇康，晋代人，字叔夜，著有《嵇中散集》）。要论善于分辩宝玉的人，应当说是倚顿。（倚顿，春秋时人）。但是这些人只能算是早晨的星星。
湖北蕲阳（今湖北蕲春县）有个叫李时珍的（字东璧）。有一天我在江苏太仓县隆福寺西的山中与他相遇，一起饮酒几日。我仔细观察他，面貌润泽而有光彩，清瘦而有精神，说话有风趣的样子。北斗星以南的人间，李时珍算得上第一人了。（这是对李时珍的赞扬）他打开行装，没有多余的东西，只有一部数十卷的《本草纲目》，对我说道“时珍是湖北人，幼小多病，天生笨拙。长大以后爱读古典著作，就象吃到了蜜糖一样，于是就广泛的阅读群书，搜罗百家著述，凡是子，史，经，传，声韵，农圃、医卜，星相，乐府诸家看后有心得就写下来。原来有一本《本草》神农氏开始到自汉，梁，唐，宋，下至今朝，注解这部书的很多，但是，其中差错和伪论不是少数。于是我就大胆冒昧的发誓不自量力地担当起撰述（本书）的工作。经过了三十多年的努力，参考了八百多部书籍，稿件修改了三次。重复的删去，缺少的加上，错误的纠正。旧的《本草》1518种，现由增加374种，分为16部，编著成52卷，虽然未完成，也基本上全了，署名《本草纲目》。我希望您给着书作序，以使其成为不朽之作。”
我打开书卷仔细玩味（研究），见每一种药标明正名为"纲"，别名为"目"。从证明开始，按次序把集解、分辨疑惑、纠正错误、排列出土产植物形状’再按气味、主治、附方，说明功用。上自古代典故，下到民间传奇，凡是跟药相关的没有记述不到的。就象进入了金谷之园（这里比喻内容丰富，美不胜数）品种多色彩夺目；又象是登上了皇宫宝殿，宝藏都能看的清楚；象是冰壶玉雕般，精致极了。多但不繁杂，详细却有要点，综括核实研究的透彻直看到事物的本质。这怎么能仅仅是医书呢？！实在是阐述生命精湛道理、解释万物的大典，帝王的秘录，百姓的重宝。李时珍用心良苦，造福与人，多么的辛勤呀！宝玉不剖，真假不辩的时鄙太久了。所以，辨别要用整辆车子才载得动的一节大骨头，必须等待孔子（语详《国语.鲁语》）。要认识织女星的支机石，必须访问卖卜的严君平（严君平，汉人，名遵，以卜筮为业）。我正著《翕州扈言》可惜从《丹铅扈言》（明代杨慎所撰的一部考据学著作）就没有后人了。多么幸运能看到这部《本草纲目》哇！让这部书藏在深山石洞中不恰当，何不把它刻印出来，以供天下后世钻研就像杨雄（字子云）研著的《太玄经》一样呢。
《本草纲目》原序是明代王世贞创作的序言。